Загальна характеристика. Міжнародна та хімічна назви: амлодипін, 3,5-піридиндикарбоксилова кислота, 2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-,3-етил 5-метилефір,±-; основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі таблетки зі снятою фаскою, білого або майже білого або жовтуватого кольору, з гравіруванням літери “Е” на одному боці та знаків “251”(2,5 мг),“252”(5 мг), “253”(10 мг) – на іншому боці, без запаху або майже без запаху; склад: 1 таблетка містить 2,5 мг, 5,0 мг або 10,0 мг амлодипіну; допоміжні речовини: магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, натрій, крохмаль гліколат та целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Блокатор кальцієвих каналів
дигідропіридинового ряду.
АТС СО8С А01.
Фармакологічні властивості. Амлодипін пригнічує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах серця та гладких м’язах. Антигіпертензивний ефект зумовлений прямим релаксуючим впливом амлодипіну на гладкі м’язи судин і подальшим зниженням периферичного судинного опору. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, можливо, як за рахунок розширення периферичних артеріол та зменшення післянавантаження на серце без зміни ЧСС, що призводить до зменшення потреби міокарда в кисні, так і за рахунок розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол в ішемізованих зонах міокарда. Це приводить до збільшення надходження кисню до міокарда хворих.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Супутній прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимум концентрації у плазмі досягається через 6–12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність – 63 %. Зв’язування з білками плазми крові – 93–96 %. Період напіввиведення в середньому 30-35 годин. Амлодипін активно метаболізується в печінці. Приблизно 60 % та 20–25 % неактивних метаболітів виводиться із сечею та фекаліями. 10 % дози виводиться в неметаболізованому вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год) для хворих з масою тіла 60 кг. У хворих похилого віку – 19 л/год.
Показання для застосування. Емлодин® застосовується для лікування артеріальної гіпертензії як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, стабільної та вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принцметала) окремо або разом з іншими антиангінальними засобами.
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії
або стенокардії середня добова доза становить 5 мг в 1 прийом. Максимальна
добова доза – до 10 мг на добу. Дозу препарату не змінюють при одночасному
застосуванні діуретиків з групи тіазидів, бета-адреноблокаторів та інгібіторів
ангіотензинперетворюючого ферменту.
Для хворих похилого віку, а також при порушеннях функції нирок препарат
призначають у звичайних дозах.
Доза Емлодину® повинна бути знижена (до 2,5 мг на добу) для хворих
зі зміною функції печінки, тому що час напівжиття препарату у таких хворих
збільшується.
Досвіду застосування Емлодину® у лікуванні дітей немає.
Побічна дія. Можуть виникати такі побічні явища, як запаморочення,
припливи, серцебиття, набряки, головний біль, стомлюваність, біль у шлунку,
сонливість, нудота. У багатьох випадках ці явища тимчасові і зникають при
відміні препарату.
Іноді виникають неспецифічні шкірні реакції, гіперплазія ясен, диспепсія,
астенія, артралгії, міалгії, спазми м’язів, порушення сексуальних функцій,
диспное, свербіж, полакіурія.
У поодиноких випадках можливі відхилення у функції печінки, жовтуха,
мультиформна еритема, гінекомастія.
Якщо виникли якісь інші небажані явища, не зазначені у листку-вкладці,
необхідно повідомити про це лікаря.
Протипоказання. Таблетки Емлодин® не слід використовувати у разі наявності:
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Таблетки Емлодин®
можна застосовувати разом з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокатарами,
нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому,
нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та протидіабетичними
препаратами для внутрішнього прийому.
Амлодипін не змінює концентрацію дигоксину у крові та його нирковий
кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.
Одночасне застосування варфарину та амлодипіну не змінює вплив варфарину
на протромбіновий час.
Сік грейпфрута може збільшити концентрацію амлодипіну у крові, але
це збільшення незначне і не супроводжується клінічно значущим зниженням
артеріального тиску.
Передозування. Симптоми: надмірна периферична вазодилатація,
рефлекторна тахікардія з помітним зниженням артеріального тиску.
Лікування: промивання шлункe. Специфічних антидотів немає. Необхідно
підтримувати функції серцево-судинної системи з постійною реєстрацією роботи
серця та легенів, нижні кінцівки треба підняти, якщо хворий лежить. Показане
призначення вазопресорних засобів.
Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять
кальцію глюконат. Діаліз малоефективний.
Особливості застосування. Емлодин® не застосовують під
час інфаркту та протягом одного місяця після нього.
Безпечність та ефективність препарату при гіпертонічному кризі не підтверджена.
Емлодин® може спричинювати запаморочення та сонливість. У зв’язку з
цим рекомендується утримуватися від керування автомобілем та іншими механічними
засобами на час прийому препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі
(15–25 оС), в місцях, захищених від дії світла та недоступних для дітей.
Термін зберігання – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; 3 блістери в картонній коробці.
Виробник. Фармацевтичний завод – “ЕГІС А.Т.”, Угорщина.
Адреса. EGIS Pharmaceuticals Ltd.
1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38,
HUNGARY.