За груповими ознаками цинаризин відносять до великої фармакологічної групи ноотропів, яка з’явилася на початку 70-х років минулого сторіччя з введенням в медичну практику пірацетаму. Фармакотерапевтична дія ставить цей лікарський засіб (ЛЗ) на одну сходинку з іншими цереброваскулярними ЛЗ, такими як ніцерголін, вінпоцетин, пентоксифілін тощо. Завдяки особливостям фармакодинаміки – здатності блокувати натрієві, кальцієві канали та певною мірою надходження магнію через клітинні мембрани – дозволяють віднести це похідне дифенілалкіламіну до блокаторів кальцієвих каналів (антагоністів кальцію), які регулюють мозковий кровообіг, не впливаючи на системний кров’яний тиск [2].
Протягом останніх двох десятків років цей ЛЗ досить активно застосовують у медичній практиці у дорослих та дітей старше 5 років для лікування розладів вестибулярного апарату, зокрема лабіринту, при морській, повітряній хворобі, для профілактики мігрені, черепно-мозкових травм та при порушенні рухів. Також застосовують для профілактики і лікування порушень, пов’язаних з цереброваскулярними розладами (порушення мозкового кровообігу, ішемічні порушення при гіпертонічній хворобі, атеросклерозі, залишкових явищах гострих порушень мозкового кровообігу) та розладами периферичної судинної системи (хвороба Рейно, облітеруючий ендартеріїт, тромбангіїт, переміжна кульгавість, діабетична периферична ангіопатія). Показаннями для застосування є запаморочення, шум у вухах, головні болі внаслідок захворювання судин головного мозку, проблеми спілкування, роздратування, порушення пам’яті, нездатність до концентрації уваги, а також трофічні варикозні виразки, парестезичні спазми в кінцівках, акроціаноз, похолодання кінцівок.
В Україні за станом на 10.04.04 дозволено до медичного застосування 16 препаратів цинаризину, з них 10 – вітчизняного та 6 – іноземного виробництва, ефективність та нешкідливість яких не викликає сумнівів (табл. 1). Разом з тим, як і для будь-якого ЛЗ, для цинаризину характерні відповідні побічні реакції (ПР), що дещо знижує ефективність і безпечність цього ЛЗ і вимагає уважного ставлення до його призначення з боку лікарів різних спеціальностей, що призначають зазначений препарат (табл. 2).
Таблиця 1 Перелік препаратів цинаризину, зареєстрованих (перереєстрованих)
в Україні (за станом на 10.04.04)
Таблиця 2 Основні протипоказання та прояви негативної дії цинаризину
Аналіз сучасних даних про ПР цинаризину за даними спонтанних повідомлень,
які надійшли до Центру моніторингу ЛЗ ВООЗ (м. Уппсала, Швеція, за станом
на 20.02.04), свідчить про 704 випадки серйозної побічної дії (ПД) цього
ЛЗ, яка проявлялася 1134 симптомами та синдромами. Серед них домінували
тремор (~ 16 %), екстрапірамідні розлади (~ 13 %), сонливість (~ 8 %),
свербіння шкіри (~ 6 %). За даними Центру моніторингу побічних реакцій
лікарських засобів ВООЗ (2004), серед 704 випадків серйозної ПД цинаризину
зареєстровано 23 випадки депресії, 54 – сонливості, 42 – свербіння шкіри,
36 – запаморочення, 21 – гіпертензії, 46 – бульозно-уртикарне висипання
БДУ, 112 – тремора, 20 – гіпотензії, 35 – макуло-папульозного висипання,
93 – екстрапірамідних розладів, 20 – нудоти, 27 – еритематозного висипання,
22 – головного болю.
В Україні, за даними Державного фармакологічного центру МОЗ України в 1998–2003 рр. (спонтанні повідомлення за формою №137/о, затвердженою МОЗ України), зареєстровано 6 випадків ПД (табл. 3) при медичному застосуванні цинаризину (по 1 повідомленню з Харківського, Луганського, Запорізького, Вінницького, Хмельницького регіональних відділень Центру та відділення по м. Києву). Слід зазначити, що один випадок ПД цинаризину був пов’язаний з отруєнням цим ЛЗ у дитини (дворічного хлопчика).
Таблиця 3 Випадки побічної дії цинаризину, зареєстровані в Україні
в 1997–2003 рр.
Примітка. * – Наведено відповідно до формулювань
лікаря у формі № 137/о. СП – серйозна передбачувана ПД; НП – несерйозна
передбачувана ПД; Ч – чоловіча стать, Ж – жіноча стать, АТ – артеріальний
тиск.
Можливо, представлені дані в повному обсязі не вичерпують випадки ПД цинаризину, які зустрічалися за останні 4–5 років у нашій країні, але, враховуючи дані ВООЗ, слід вважати, що за профілембезпеки цей ЛЗ не належить до препаратів високого ризику. Разом з тим, при його призначенні особам похилого і старечого віку слід уважно враховувати ступінь розладів, у першу чергу, центральної нервової (ЦНС) та серцево-судинних систем, найбільш вразливих у цьому віці при формуванні ПД внаслідок медичного застосування препарату.
Окрему увагу слід звернути на наслідки взаємодії препаратів цинаризину при одночасному застосуванні з іншими ЛЗ (табл. 4) [1].
Таблиця 4 Взаємодія цинаризину з іншими лікарськими засобами
Примітка. Протягом 4 діб після прийому цинаризину
можливі псевдопозитивні результати при проведенні алергічних проб.
Підсумовуючи наведені дані, необхідно підкреслити, що ставлення лікарів до будь-якого ЛЗ має бути завжди обережним, а прийняте рішення щодо його медичного застосування максимально обґрунтованим. Останнє і є запорукою ефективної та безпечної раціональної фармакотерапії.
Література